Aromasin – Eksemestan
Aromasin jest Inhibilatorem aromatazy klasy drugiej , a jego okres półtrwania w organizmie to do 24 do 30 godzin. Ekzemestan jest sterydowym inhibitorem aromatazy , i za cel ma , zmniejszyć produkcję estrogenów w organizmie przez hamowanie enzymu aromatazy. Ma strukturę podobną do formestanu, a zastosowanie medyczne Eksemestanu jest jak w większości inhibitorów aromatazy w leczeniu zależnych od estrogenu raka sutka. Jest on zwykle przepisywany tylko w tych przypadkach, gdy leczenie z zastosowaniem związków mniej agresywnych, nie przyniosło pożądanych wyników, takich jak selektywne modulatory receptora estrogenowego. Do stosowania przez sportowców zachęca to że, eksemestan ma kilka właściwości, które są dla nich bardzo korzystne. Po pierwsze, eksemestan podobno może obniżyć estrogen przeciętnie o 85% (1). Czyniąc to oczywiście będzie pomagał w zapobieganiu estrogenowych skutków ubocznych związanych z zażywaniem sterydów. Lek zwiększa również poziom testosteronu u użytkownika, co może być korzystne, jeżeli są stosowane w terapii po cyklu (2). Dodajmy do tego fakt, że istnieją pewne dowody, że eksemestan może podnieść poziom insulinopodobnego czynnika wzrostu IGF [] (3). Zastosowanie / Dozowanie Aromasin – Eksemestan Eksemestan osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi w ciągu 2 godzin od podania w dawce 25 mg (1). Czas życia czynnego leku wynosi od 24 do 30 godzin. Jest to istotne, ponieważ jest bardzo krótki w porównaniu z nie-steroidowymi inhibitorami . Pojedyncza dawka doustna 25 mg eksemestan powoduje stosunkowo długotrwałe zmniejszenie stężenia w osoczu i moczu estrogenów, przy maksymalnym tłumieniu występuje około 2 do 3 dni po podaniu i utrzymuje się przez około 4 do 5 dni. Wykazano, że 25 mg eksemestanu jest w zasadzie tak samo skuteczne jak 50 mg w hamowaniu estrogenu, podnosząc poziom testosteronu oraz poziomy IGF (2). Nie ma zatem potrzeby, aby przejść wyżej w dawkach niż 25 miligramów dziennie. Dzięki aktywnemu życiu, eksemestan, powinien być podawany mniej więcej raz na dwadzieścia cztery godziny. Wydaje się, że jedynie negatywny aspekt tego związku w odniesieniu do schematu dawkowania jest to, że zajmuje około siedem dni, aż osiągnie stały poziom w osoczu krwi. Jednakże, nie jest to główną przeszkodą w jego stosowania. To po prostu wymaga od nas, aby użytkownik rozpoczął korzystanie z eksemestan tydzień przed , kiedy chcą aby efekt związku były w pełni zrealizowane. Ryzyko korzystania z Aromasin Eksemestan ma znaczną toksyczność w dawkach do 600 mg dziennie. Jest dobrze tolerowany przez większość użytkowników przy maksymalnie tolerowanej dawce , toksyczność jeszcze nie jest zidentyfikowana . Skutki uboczne związane ze stosowaniem tego związku są zwykle dość łagodne i mogą występować takie objawy jak przejściowe efekty żołądkowo-jelitowe, uderzeń gorąca, nudności, zmęczenie . Jak wcześniej wspomniano, efekt eksemestan w stosunku do lipidów / cholesterolu we krwi są znane ze względu na konflikt badań i dlatego powinny być monitorowane przy użyciu związku. zaburzenie seksualne mogą również wystąpić ze względu na obniżanie stężenia estrogenów. Jednak doniesienia o tym są stosunkowo rzadkie. Ze względu na łagodny przebieg negatywnych skutków ubocznych związanych ze związkiem, a także siły działania leku w łagodzeniu problemów związanych z estrogenem działanie uboczne przy podawaniu eksemestan to bezpieczny wybór przy poszukiwaniu inhibitorów aromatazy.
